全球首款由中國原創(chuàng)的擬肽類3CL靶向新冠單藥樂睿靈?來瑞特韋片已于2023年3月23日上市，并在臨床上廣泛應(yīng)用。這款藥物由廣州實驗室牽頭，聯(lián)合廣州醫(yī)科大學(xué)附一院、廣州呼研院、國家呼吸醫(yī)學(xué)中心、呼吸疾病國家重點實驗室和廣東眾生睿創(chuàng)生物科技有限公司共同研發(fā)而成。

　　長時間近距離接觸新冠病毒感染者會升高感染風(fēng)險，即便此前已經(jīng)接種過疫苗或感染過病毒，又或者兩者都有，都無法給近距離暴露者提供足夠的保護(hù)作用。這是量化了個人與他人近距離接觸的時間，以及追蹤這類接觸后出現(xiàn)的感染時能夠得出的結(jié)論。

　　一項研究將與新冠病毒感染者同一個獄室的人歸為"近距離暴露"，不在同一個獄室但在同一個分區(qū)的人歸為"適度暴露"，與已知感染者不在一個分區(qū)的人歸為"無記錄暴露"。在分析了大量數(shù)據(jù)后發(fā)現(xiàn)，接種疫苗、既往感染或兩者相加，能夠保護(hù)沒有新冠病毒暴露記錄或適度暴露的人，而無法給近距離暴露的人提供足夠保護(hù)。

　　由此可見，戴口罩、避免到人員密集或通風(fēng)不良的場所等多項措施能有效預(yù)防感染。

　　但在感染者面前的暴露時間只是預(yù)測新冠病毒感染率的其中一個因素，新變異株的出現(xiàn)與傳播，以及通過接種疫苗或自然感染獲得的免疫力水平下降，也可以用于判斷個人感染風(fēng)險。

　　既然新冠病毒感染防不勝防，我們就要做好應(yīng)對的準(zhǔn)備，感染后及時服用抗病毒藥物，降低重癥風(fēng)險，預(yù)防"長新冠"。

　　樂睿靈中的抗病毒成分來瑞特韋經(jīng)過基團(tuán)優(yōu)化后，在蛋白酶抑制劑復(fù)合物中的解離速度得到了有效延緩，慢了約12倍。晶體結(jié)構(gòu)顯示，來瑞特韋的電子密度清晰、飽滿，其通過占據(jù)3CL蛋白酶活性催化區(qū)域來發(fā)揮作用，且與催化區(qū)域氨基酸有著很強(qiáng)的相互作用力，證明這款藥物無需聯(lián)用利托那韋也具有良好的抗病毒作用。

樂睿靈(來瑞特韋片)

　　眾生睿創(chuàng)聯(lián)合創(chuàng)始人、總裁陳小新博士表示，考慮到新冠病毒會與人類長期共存，因此布局了廣譜抗新冠病毒藥物的研發(fā)。而在2021年上半年，眾生睿創(chuàng)是國內(nèi)唯一一個公司將聚焦點放在3CL蛋白酶抑制劑上，同時公司也希望研發(fā)一個安全性更好的單藥3CL蛋白酶抑制劑。最終在大家的努力之下，樂睿靈獲得國家藥監(jiān)局付條件批準(zhǔn)上市，讓更多新冠病毒感染者受惠。

　　他還表示，新冠病毒不斷地在變異，高風(fēng)險人群的抗病毒治療越早進(jìn)行越好，也就是所謂的黃金72小時。"無論是國內(nèi)還是國外，無論是3CL還是RdRp的三期臨床試驗都告訴我們，72小時內(nèi)越早用藥越好"。樂睿靈的Ⅲ期研究也證實，在感染早期用藥有明顯療效。

　　另外Ⅰ期臨床研究結(jié)果顯示，樂睿靈具有廣譜抗病毒活性，在人體內(nèi)也有良好的藥代穩(wěn)定性，進(jìn)入機(jī)體后藥物吸收程度較好。Ⅱ期臨床研究顯示，單藥就能縮短轉(zhuǎn)陰時間，降低病毒載量，證實單藥治療可行。Ⅲ期臨床研究顯示，單藥能夠顯著縮短11項臨床癥狀恢復(fù)時間。

　　對于有用藥基礎(chǔ)的患者來說，無論是患者本人還是醫(yī)生，都會對可能產(chǎn)生的藥物相互作用有所顧慮而不敢貿(mào)然選擇，例如一些抗病毒藥物由于代謝快，半衰期短，需要聯(lián)合利托那韋使用來保證效果，但利托那韋與多種藥物存在DDI風(fēng)險。

　　"樂睿靈實現(xiàn)了'單藥給藥'方案的突破，為高危人群包括老年合并基礎(chǔ)疾病的新冠患者帶來了更多的藥物選擇，也為我國抗擊新冠疫情提供了更多的治療方案。"陳小新如是說。可見，單藥樂睿靈在臨床抗新冠病毒感染治療中有著重要作用。

　　陳小新還表示，未來眾生睿創(chuàng)將在樂睿靈的基礎(chǔ)上不斷總結(jié)經(jīng)驗，鑒定創(chuàng)新步伐，為解決未滿足的重大公共衛(wèi)生和臨床需求而繼續(xù)努力。同時也會努力高效地推動管線進(jìn)展，加速擬上市產(chǎn)品的商業(yè)化進(jìn)程，持續(xù)提供領(lǐng)先的臨床解決方案，做患者的守護(hù)者，做醫(yī)生的同行者，做健康中國的捍衛(wèi)者。